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青霉素，這個(gè)名字想必大家都不陌生，一個(gè)離我們生活如此之近的藥物。自從1928年英國(guó)細(xì)菌學(xué)家弗萊明首先發(fā)現(xiàn)了世界上第一種抗生素即青霉素之后，便為我們?nèi)祟惖慕】祹?lái)了巨大的福祉，面對(duì)那些極具破壞性的細(xì)菌，我們不再束手無(wú)策。的確如此，幾十年來(lái)，“小青”為人類的健康保駕護(hù)航，但我們也不可否認(rèn)它也有著嚴(yán)重的不良反應(yīng)。那么今天，就讓我?guī)ьI(lǐng)大家走近它，了解它。
 
我們先來(lái)看一道考題：
 
【單選題】青霉素最常見的不良反應(yīng)是：
 
A.變態(tài)反應(yīng)
 
B.赫氏反應(yīng)
 
C.局部疼痛
 
D.紅腫硬結(jié)
 
【答案】A。
 
可以看出該題目的考點(diǎn)是青霉素的不良反應(yīng)，接下來(lái)我們就來(lái)全方位的、立體性的揭開“小青”的“真面目”。
 
青霉素，因其化學(xué)性質(zhì)相對(duì)較穩(wěn)定，抗菌作用強(qiáng)，產(chǎn)量高，毒性低，價(jià)格低廉等，故常用。其干燥粉末在室溫中保存數(shù)年仍有抗菌活性。但溶于水后極不穩(wěn)定，易被酸、堿、醇、氧化劑、金屬離子分解破壞，且不耐熱，在室溫中放置24小時(shí)大部分降解失效，還可生成具有抗原性的降解產(chǎn)物，故應(yīng)臨用現(xiàn)配。
 
【抗菌作用】
 
青霉素抗菌作用很強(qiáng)，在細(xì)菌繁殖期，低濃度抑菌，較高濃度殺菌。對(duì)病原菌有高度抗菌活性：
 
①大多數(shù)G+球菌，如溶血性鏈球菌、肺炎球菌、草綠色鏈球菌、敏感金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球菌等;
 
②G+桿菌，如白喉棒狀桿菌、炭疽桿菌、產(chǎn)氣莢膜梭菌、破傷風(fēng)梭菌、乳酸桿菌等;
 
③G-球菌，如腦膜炎奈瑟菌、敏感淋病奈瑟菌等;
 
④少數(shù)G-桿菌，如流感桿菌、百日咳鮑特菌等;
 
⑤螺旋體、放線桿菌，如梅毒螺旋體、鉤端螺旋體、回歸熱螺旋體、牛放線桿菌等。
 
【臨床應(yīng)用】
 
本藥肌內(nèi)注射或靜脈滴注為治療敏感的G+球菌和桿菌、G-球菌及螺旋體所致感染的首選藥。
 
①如溶血性鏈球菌引起的蜂窩織炎、丹毒、猩紅熱、咽炎、扁桃體炎、心內(nèi)膜炎等;
 
②肺炎球菌引起的大葉性肺炎、膿胸、支氣管肺炎等;
 
③草綠色鏈球菌引起的心內(nèi)膜炎，由于病灶部位形成贅生物，藥物難以透入，常需特大劑量靜滴才能有效;
 
④敏感的金黃色葡萄球菌引起的癤、癰、敗血癥等;
 
⑤腦膜炎奈瑟菌引起的流行性腦脊髓膜炎;
 
⑥也可用于放線桿菌病、鉤端螺旋體病、梅毒、回歸熱的治療。還可用于白喉、破傷風(fēng)、氣性壞疽和流產(chǎn)后產(chǎn)氣莢膜梭菌所致的敗血癥的治療。
 
【不良反應(yīng)】
 
①變態(tài)反應(yīng)。為青霉素類最常見的不良反應(yīng)，在各種藥物中居首位，I、II和III型變態(tài)反應(yīng)總發(fā)生率為3%～10%。最嚴(yán)重的是I型即過(guò)敏性休克，發(fā)生率占用藥人數(shù)的(0.4～1.5)/萬(wàn)，死亡率約為0.1/萬(wàn)。
 
②赫氏反應(yīng)。應(yīng)用青霉素治療梅毒、鉤端螺旋體、雅司、鼠咬熱或炭疸等感染時(shí)，可有癥狀加劇現(xiàn)象，表現(xiàn)為全身不適、寒戰(zhàn)、發(fā)熱、咽痛、肌痛、心跳加快等癥狀。
 
③其他不良反應(yīng)。肌內(nèi)注射青霉素可產(chǎn)生局部疼痛，紅腫或硬結(jié)。劑量過(guò)大或靜脈給藥過(guò)快時(shí)可對(duì)大腦皮質(zhì)產(chǎn)生直接刺激作用。鞘內(nèi)注射可引起腦膜或神經(jīng)刺激癥狀。

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